1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR),可介导腺苷的生理作用。迄今为止,已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器,这种应激由转录因子(如 NF-κB)传递,以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程(如睡眠、癌症发展和预防听力损失)中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139314
    A2B receptor antagonist 2 Antagonist 99.39%
    A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂,其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。
    A2B receptor antagonist 2
  • HY-102024
    A2A receptor antagonist 1 Antagonist 99.88%
    A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog) 是 adenosine A2A receptorA1 receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
    A2A receptor antagonist 1
  • HY-136233A
    PSB 0777 ammonium hydrate 99.0%
    PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
    PSB 0777 ammonium hydrate
  • HY-B0809S
    Theophylline-d6

    茶碱 d6

    Inhibitor 99.30%
    Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂,腺苷受体阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
    Theophylline-d<sub>6</sub>
  • HY-N0586A
    Norisoboldine hydrochloride

    去甲异波尔定(盐酸盐); 去甲基异波尔定(盐酸盐); 新木姜子碱(盐酸盐); 去甲依波而定(盐酸盐)

    Agonist 99.72%
    Norisoboldine hydrochloride 是一种具有口服活性的天然芳基烃受体 (AhR) 激动剂。Norisoboldine 作为林参中主要的异喹啉类生物碱,可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
    Norisoboldine hydrochloride
  • HY-147908
    Adenosine receptor inhibitor 2 Inhibitor 99.08%
    Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是一种有效的 AR (腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1/A2A ARs 具有双重亲和性,对 A1- 的亲和性高于对A2AAR 的亲和性。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1ARA2AARKi 值分别为 52.2 和 167 nM。
    Adenosine receptor inhibitor 2
  • HY-103178
    MRE3008F20 Antagonist 99.70%
    MRE3008F20 是一种高效的、高选择性的和具有放射性的腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂 (Ki=1.8 nM)。MRE3008F20 在静止的淋巴细胞中,能有效拮抗 Cl-IB-MECA 诱导的 cAMP 的产生,其 IC50 值为 5 nM。MRE3008F20 可用于 AA3R 的研究。
    MRE3008F20
  • HY-103174
    MRS1334 Antagonist 98.93%
    MRS1334 是一种有效的选择性人腺苷 A3 (adenosine A3) 受体拮抗剂,对 hA3、rA1、rA2AKi 分别为 2.69 nM、>100 nM、>100 nM。MRS1334 阻断 Cl-IB-MECA 的保护作用,导致明显的心动过缓和 ST 段升高。
    MRS1334
  • HY-19661
    Tecadenoson Agonist 99.69%
    Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
    Tecadenoson
  • HY-N0138S1
    Theobromine-d3 Inhibitor 99.78%
    Theobromine-d3 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
    Theobromine-d<sub>3</sub>
  • HY-B0004S
    Doxofylline-d6

    多索茶碱 d6

    Antagonist 99.57%
    Doxofylline-d6 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
    Doxofylline-d<sub>6</sub>
  • HY-105068
    Apadenoson Agonist 99.05%
    Apadenoson 是一种腺苷类似物,对腺苷 A2a 受体具有选择性激动活性,可诱导冠状动脉血管舒张。
    Apadenoson
  • HY-N0586
    Norisoboldine

    新木姜子碱

    Agonist
    Norisoboldine 是一种具有口服活性的天然芳基烃受体 (AhR) 激动剂。Norisoboldine 作为林参中主要的异喹啉类生物碱,可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
    Norisoboldine
  • HY-103187
    HEMADO Agonist 99.0%
    HEMADO 是一种有效的,选择性腺苷 A3 受体激动剂,对人 A3 亚型的 Ki 值为 1.1 nM。
    HEMADO
  • HY-18687
    APNEA Agonist 98.96%
    APNEA (N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine) 是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。
    APNEA
  • HY-148088A
    M1069 free base Antagonist 98.92%
    M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂,比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制,具有抗肿瘤活性。
    M1069 free base
  • HY-111767
    BAY-545 Inhibitor 98.18%
    BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
    BAY-545
  • HY-144064
    Adenosine receptor antagonist 2 Antagonist 99.37%
    Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂,IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
    Adenosine receptor antagonist 2
  • HY-107046
    UK-432097 Agonist 98.9%
    UK-432097 是一种高效的选择性 A2AAR 激动剂,对人 A2AAR 的 pKi 为 8.4。UK-432097 具有抗炎和抗凝剂。UK-432097 具有用于 COPD (慢性阻塞性肺病)研究的潜力。
    UK-432097
  • HY-122105
    JNJ-40255293 Antagonist 98.45%
    JNJ-40255293 是一种高亲和的人 A 2A受体拮抗剂,其 Ki 值为 7.5 nM。JNJ-40255293 可用于帕金森病等神经退行性疾病研究。
    JNJ-40255293
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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